Tekst: Bjørn Oddvar Strøm, cand.pharm., Ph.D. og Vigdis Solhaug,
cand.pharm., RELIS Sør-Øst, Oslo universitetssykehus

BUDSKAP

  • Det mangler kliniske studier der ­oksykodon depot har vært gitt rektalt.
  • Biotilgjengeligheten ved rektal administrasjon synes å være noe høyere, men det vil være individuell variasjon.
  • Oksykodon depot bør kun gis rektalt i unntakstilfeller.   

SPØRSMÅL
Pasienter som har problemer med å svelge oksykodon depot (OxyContin) får på noen sykehusavdelinger medikamentet administrert rektalt. Er dette en vanlig måte å gi oksykodon på, og finnes det dokumentasjon om denne administrasjonsformen? Hva skjer med biotilgjengelighet av oksykodon i forhold til peroral dosering og må man justere dosen? Henvendelsen er fra en sykehusfarmasøyt.

SVAR
Klinisk bruk
En rapport med to pasienter med kreft­smerter konkluderer med at rektal oksykodon depot er effektivt mot smerter (1). Vi har ikke kunnet finne andre publiserte rapporter om klinisk bruk av oksykodon depot administrert rektalt. Det finnes imidlertid også rapporter om god effekt ved bruk av morfin depottabletter rektalt. I disse studiene måtte dosen reduseres hos noen av pasientene (2, 3), overføringsverdien av dette til oksykodon er usikker. Dersom man velger å gi depotformuleringer rektalt, er det viktig at tarmen er fri for avføring og man kan for å lette absorpsjon gi 5–10 ml varmt vann rektalt (3). Klinisk er rektal administrasjon av oksykodon depot aktuelt i tilfeller der pasienten ikke klarere å svelge eller kaster opp en enkelt tablett (4).

Biotilgjengelighet ved rektal administrasjon
Den amerikanske produsenten av oksykodon depot advarer mot rektal administrasjon (5). En overkryssingsstudie utført av produsenten av oksykodon depot med 18 unge, friske frivillige fant en gjennomsnittlig økning i AUC på 39 % og en økning i Cmax på 9 % ved rektal administrasjon sammenliknet med oral administrering. Tid til maksimal konsentrasjon var 3 timer for rektal administrering og 3,4 timer for oral administrasjon. Halveringstiden var lengre for rektal administrasjon (6,3 timer) enn for oral administrasjon (5,1 timer). Studien er kun presentert som poster på en konferanse, og har ikke informasjon om variasjon mellom forsøkspersonene (6).

Studier på oksykodon stikkpiller finner omtrent samme biotilgjengelighet som for tabletter med hurtig frisetting, men med store individuelle variasjoner (7). Generelt er det kjent at absorpsjonen av rektalt administrerte legemidler varierer mer enn for orale formuleringer (3, 8).

KONKLUSJON
Dersom en pasient trenger opioider som smertelindring bør preparater som er ­studert for den aktuelle administrasjons­veien benyttes, og dosen må titreres for den aktuelle formuleringen og legemiddelet. Rektal bruk av oksykodon depot er ikke studert hos eldre eller syke pasienter. Rektal administrasjon av oksykodon depot til pasienter som er innstilt på oralt inntak vil kunne gi økt effekt og dermed økt risiko for bivirkninger. Det kan også tenkes at man hos enkelte pasienter vil se dårligere absorpsjon, og dermed redusert effekt. Dersom man er oppmerksom på mulig økt eller redusert effekt, kan oksykodon depot unntaksvis administreres rektalt til enkeltpasienter.

Referanser

  1. Li CG, Huang XE et al. Clinical observations on safety and efficacy of OxyContin administered by rectal route in treating cancer related pain. Asian Pacific J Cancer Prev 2011; 12: 2477–78.
  2. Maloney CM, Kesner RK et al. The rectal administration of MS Contin: Clinical ­implications ofuse in end stage cancer. Am J Hosp Care 1989; 6: 34–5 (abstract).
  3. Anderson RP, Forman WB. Alternate ­routes of opioid administration in palliative care: Pharmacologic and clinical concerns. Journal of Pharmaceutical Care in Pain and Symptom Control 1998; 6: 5–21.
  4. Sykepleier. Smertepoliklinikk, Oslo universitetssykehus, pers. medd. 2. mars 2012.
  5. Perdue Pharma LP. Prescribing information: Oxycontin. www.perduepharma.com (Utgitt: 16. april 2010).
  6. DeNardis L, Buckley B et al. Pharmacokinetics of recal and oral ­controlled-release oxycodone (OxyContin) tablets. Poster: IASP Wien 1999.
  7. Leow KP, Smith MT et al. Comparative oxycodone pharmacokinetics in humans after intravenous, oral, and rectal ­administration. Ther Drug Monit 1992; 14: 479–84.
  8. Rang HP, Dale MM et al. Rang and Dale's Pharmacology 2012; 7th ed.: 108.

(Publisert i NFT nr. 4/2012 side 32.)