Tekst: Ingunn Marie Randulff Nielsen, lege/cand.med. og Vigdis Solhaug, cand.pharm., RELIS Sør-Øst, Oslo universitetssykehus

BUDSKAP

  • Det er varierende anbefalinger for de ulike PPI vedrørende inntak i relasjon til måltid.
  • En generell regel for alle PPI kan være at de tas noe tid (for eksempel 30 ­minutter) før frokost. Ved dosering to ganger ­daglig kan neste dose tas noe tid (for eksempel 30 minutter) før kveldsmat.

SPØRSMÅL

RELIS har fått spørsmål fra ­farmasøyter som har lest i Felleskatalogen at Somac ­(pantoprazol) skal tas på ­fastende mage. Vil det samme da gjelde for andre ­protonpumpehemmere (PPI)? ­Produktinformasjonen for de ulike PPI har andre og forskjellige opplysninger. Hva er riktig?

SVAR

Protonpumpehemmere (PPI) hemmer ­sekresjon av saltsyre i magesekken ­gjennom hemming av H+/K+-ATPase-­enzymet i magesekkens parietalceller. Dette er det siste trinnet i produksjonen av saltsyre i magesekken. Hemmingen av enzymet er doseavhengig og ­reversibel, og ­effekten gjelder for både basal og stimulert sekresjon av ­magesyre. Denne ­virkningsmekanismen er felles for alle PPI (1, 2). Protonpumpe­hemmerne blir ­hurtig inaktivert av magesyre, og blir derfor ­formulert som enterogranulat i gelatin­kapsler eller som enterotabletter (3, 4). 

RELIS har gjennomgått preparatomtalene  til samtlige PPI som er godkjent for bruk i Norge. De ulike produsentene har ulike anbefalinger når det gjelder inntak av PPI i relasjon til mat (4, 5). Grunnen til dette er at biotilgjengeligheten av de ­forskjellige PPI i ulik grad påvirkes av ­matinntak. Protonpumpehemmere som er godkjent i Norge er omeprazol, ­pantoprazol, ­lansoprazol og esomeprazol.

Omeprazol

I en anerkjent interaksjonskilde er det angitt at omeprazol kan tas ­uavhengig av ­måltider, med eller uten mat. ­Absorpsjonshastigheten går ned ved ­samtidig matinntak, men dette reduserer ikke total mengde som blir ­absorbert (AUC/areal under serumkonsentrasjonskurven), maksimal serumkonsentrasjon (Cmax) eller biotilgjengelighet av omeprazol (1, 5). Ved kontinuerlig bruk vurderer vi det slik at det ikke vil ha betydning når preparatet inntas i forhold til mat. Ifølge preparat­omtalen (SPC) til Losec MUPS, Omeprazol Bluefish og Omeprazol Pensa anbefales det ­imidlertid å ta tabletten/kapselen om morgenen (3).

Pantoprazol

Ifølge preparatomtalen til Somac skal tabletten tas én time før et måltid. ­Absorpsjonshastigheten går ned ved ­samtidig matinntak, men dette ­reduserer imidlertid ikke total mengde som blir ­absorbert (AUC), maksimal serumkonsentrasjon (Cmax) eller biotilgjengelighet av pantoprazol (1, 5). Ved kontinuerlig bruk vil det nok ikke ha betydning når preparatet inntas i forhold til mat.

Lansoprazol

Matinntak forsinker absorpsjonshastigheten av lansoprazol og reduserer biotilgjengelighet med cirka 25–50 prosent (4, 5). Det anbefales at enterokapslene tas cirka 30 minutter før måltid (for eksempel før frokost eller før kveldsmat), eller på tom mage om morgenen (4). 

Esomeprazol

Matinntak forsinker og reduserer absorp­sjonen av esomeprazol, men dette påvirker ikke esomeprazols effekt på surhets­graden i magesekken. Noen produsenter av ­esomeprazol anbefaler at legemidlet ­inntas minst én time før et måltid, mens andre ­produsenter sier at esomeprazol kan tas ­uavhengig av måltider, med eller uten mat (5).

Ifølge oppslagsverket UpToDate vil PPI ha størst effekt om de administreres etter den lengste fasteperioden (altså før frokost), fordi mengden H+/K+-ATPase i ­parietalcellene da er størst. Dette kan være bakgrunnen for en anbefaling om inntak av PPI før frokost, og det vil gjelde uavhengig av om PPI tas fast eller ved behov (2). 

VURDERING

Som det fremgår ved litteratursøk er det ­varierende anbefalinger vedrørende ­inntak av PPI i relasjon til mat. Anbefal­ingene ­varierer mellom de ulike PPI og også ­mellom produsentene av PPI som inneholder samme virkestoff. For ­enkelhets skyld kan det være greit å ha som hovedregel at alle typer PPI gis noe tid (for eksempel 30 ­minutter) før frokost. Ved behov for dosering to ­ganger daglig kan de også gis noe tid før ­kveldsmat. Hvis det av praktiske grunner ikke lar seg gjøre å dosere i forkant av måltid, vil det nok i de fleste tilfeller ikke ha store konsekvenser for behandlingseffekten. 

Referanser

  1. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Somac. www.legemiddelverket.no/legemiddelsok
    (Sist oppdatert: 2. januar 2013).
  2. Wolfe M. Overview and comparison of the proton pump inhibitors for the treatment of acid-related disorders. In: UpToDate. ­ www.uptodate.com/ 
    (Sist oppdatert: 22. juli 2014).
  3. Nair AB, Gupta R et al. Formulation and evaluation of enteric coated tablets of ­proton pump inhibitors. Journal of Basic and Clinical Pharmacy 2010; 1: 215–21. 
  4. Statens legemiddelverk. Preparatomtale (SPC) Protonpumpehemmere. www.legemiddelverket.no/legemiddelsok
  5. Baxter K, Preston CL editors. Stockleys Drug Interactions. Proton pump inhibitors + Food. www.medicinescomplete.com/

(Sist oppdatert: 2. november 2012.)

(Publisert i NFT nr. 1/2015 side 4.)