Farmakologiske prinsipper ved legemiddelassistert rehabilitering

Last ned artikkelen i pdf-format.
 

Sammendrag

Hensikt

Hensikten med denne artikkelen er å gi en oversikt over farmakologiske prinsipper for substitusjonsbehandling ved opioidavhengighet. Legemiddelassistert rehabilitering (LAR) har vært tilgjengelig i Norge siden 1998 og omfatter substitusjonsbehandling med et legemiddel og psykososial behandling. Tidligere var dette legemidlet primært metadon, senere også buprenorfin. Andre legemidler har også vært prøvd i mindre skala, for eksempel naltrekson, mens noen få land har brukt heroin.

Metoder

Artikkelen er basert på et skjønnsmessig utvalg av litteratur etter søk i PubMed og på forfatterens kunnskap om anvendelse av ulike legemidler i LAR.

Resultater

De farmakologiske egenskapene for ­metadon og buprenorfin, som i all hovedsak brukes til substitusjonsbehandling ved opioid­avhengighet, er delvis forskjellig. Mens ­metadon er en ren opioidagonist, er ­buprenorfin en partiell opioidagonist. Brukt på ­riktig måte vil disse legemidlene gi begrenset ruseffekt, mens pasienten unngår abstinens på grunn av lang halveringstid og stabil serumkonsentrasjon. Opioidanta­gonisten naltrekson har også vært brukt og vist lovende resultater, særlig som depotpreparat. Både metadon og buprenorfin er potente legemidler. Potensielt farlige bivirkninger kan forekomme ved bruk av disse legemidlene (bl.a. QT-tid-forlengelse). Selv om de i utgangspunktet gir begrenset ruseffekt ved riktig bruk hos LAR-pasienter, kan misbruk/feilbruk eller kombinasjon med andre rusmidler føre til rus og intoksikasjoner.

Konklusjon

Dagens LAR-legemidler forhindrer ­abstinens­symptomer ved å erstatte (eller blokkere for) andre opioider som heroin på opioid­ reseptoren. Legemidlene har farmako­­kin­etiske (lang halveringstid) og farmakodynamiske (sterk binding til opioidreseptoren for buprenorfin) egenskaper som gjør dette mulig.

Norsk Farmaceutisk Tidsskrift 2014; 10: 43–46.

Review article, summary

Pharmacological principles of opioid ­maintenance treatment

Aim

The aim of this article is to summarise the pharmacological principles of opioid ­maintenance treatment (OMT) for opioid dependent patients. OMT has been ­available in Norway since 1998 and consists of ­maintenance treatment with an opioid ­agonist, combined with psychosocial treatment. While methadone has historically been used as the opioid agonist in question, buprenorphine is now used more often. Other drugs have been used on a smaller scale, for example naltrexone, while a few countries have used heroin.

Methods

A selection of relevant literature regarding OMT and the use of drugs to treat opioid dependence was collected from searches in PubMed. These studies, in addition to the author’s own knowledge, were summarised.

Results

Methadone and buprenorphine have partially differing pharmacological properties. While methadone is a full opioid agonist, buprenorphine is a partial opioid agonist. Used correctly, these drugs will give limited intoxication while preventing withdrawal and relapse, thanks to their long duration of action and stable concentrations in the body. The opioid-antagonist naltrexone has also been used and has shown promising results, especially in depot formulation. Both methadone and buprenorphine are potent drugs and can have potentially dangerous adverse effects (such as QT-interval prolongation). Incorrect use/abuse of methadone and/or buprenorphine, or combination of these drugs with other impairing legal or illegal drugs, may lead to intoxication.

Conclusion

Today’s OMT medication prevents with­drawal symptoms by replacing or blocking other opioids, such as heroin, at the opioid receptor. These drugs have both pharmacokinetic (long half-life) and pharmacodynamic (binding strongly to the opioid receptor, in the case of buprenorphine) properties that make this possible.

Norsk Farmaceutisk Tidsskrift 2014; 10: 43–46.